缓控释制剂有什么优点？缓释与控释制剂有什么区别

缓释、控释制剂系指与普通制剂比较，药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少的制剂。由于按制剂设计要求，药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度范围(治疗窗)之内以维持疗效。

缓释、控释制剂也包括经皮或皮下、肌内注射，使药物缓慢释放吸收，避免门肝系统的“首过效应”和胃肠道破坏作用的制剂。

本文重点介绍口服缓释、控释制剂的定义、作用原理及服用方法。

一、定义

1、缓释制剂：系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂。如：硝苯地平缓释片（伲福达）、布洛芬缓释胶囊（芬必得）、维铁缓释片（福乃得）、氯化钾缓释片（补达秀）、非洛地平缓释片（波依定）、头孢氨苄缓释片、二甲双胍缓释片、复方盐酸伪*********缓释胶囊（新康泰克）等。

缓释制剂还包括使药物延迟到肠内释放、避免在胃内灭活、对胃有刺激性的或在结肠定位释放的制剂。

2、控释制剂：系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂。如：******控释片（美施康定片）、格列吡嗪控释片（瑞易宁）等。

缓释、控释药物一般适用于半衰期较短的药物，其半衰期一般在2～8h之间，制成缓控释制剂的药物主要有以下几类：抗心律失常药，抗心绞、降压药、抗组胺药、支气扩张药，抗溃疡药，抗哮喘药，解热镇痛药，抗精神失常药，铁盐、钾盐、镁盐等。而抗菌类药物的一般由于其抗菌效果依赖于峰浓度，故不宜制成控释制剂。

二、作用原理

缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离于交换机制。释放过程可以用不同方程进行曲线拟合，如一级方程、Higuchi方程、零级方程等。

缓释与控释的主要区别在于缓释制剂是按一级速率规律释放药物，即释药是按时间变化先多后少的非恒速释药，而控释制剂是按零级速率规律释放，释放是不受时间影响的恒速释药，可以得到更为平稳的血药浓度，即“峰谷”波动更小，直至基本吸收完全。

通常缓释、控释制剂中所含的药物量比相应的普通制剂多，工艺也较复杂。为了既能获得可靠的治疗效果又不致引起突然释放(突释)所带来毒副作用的危险性，必须在设计、试制、生产等环节避免或减少突释。体外、体内的释药性能要符合临床要求，应不受或少受生理与食物因素的影响。所以应有一个能反映体内基本情况的体外释放度的实验方法，以控制制剂质量，保证制剂的安全性与有效性。