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辛伐他汀可以停一段时间吃吗?为什么辛伐他汀片要晚间顿服

人气:242 ℃/2024-02-05 03:10:29

这个问题问得非常好!辛伐他汀属于第一代他汀类调脂药,最早是在土曲霉内提炼出来的,由美国默克公司投入研发,1992年被批准上市。

与其他所有他汀类调脂药一样,辛伐他汀也属于HMG-CoA还原酶抑制剂;所谓的HMG-CoA还原酶,中文翻译名称叫羟******戊二酰辅酶A还原酶

它是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶;所谓的限速酶,是指它决定肝细胞合成胆固醇的速度,把它控制住了,就能够阻碍胆固醇合成。

而辛伐他汀就是HMG-CoA还原酶的一种抑制剂,所以,它能够降低升高的总胆固醇,用于治疗高胆固醇血症,同时可以减少冠心病死亡的危险性。

但是,有一个非常奇怪的现象,就是在辛伐他汀片说明书的【用法用量】中载明:“晚间顿服”,这是为什么呢?

要搞清楚这个问题,我们就需要从辛伐他汀的作用机制,HMG-COA还原酶的活动场所,肝脏代谢的昼夜节律,这3个方面来剖析。

从辛伐他汀的作用机制来剖析

如前所述,辛伐他汀片的作用机制,是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶-HMG-CoA 还原酶,阻断肝细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而可以起到降低升高的总胆固醇作用。

另外,辛伐他汀片是通过口服方式给药,根据辛伐他汀片的药品说明书,推荐剂量范围为每天5-40mg,一次服用。

那么,为什么每天一次服用的辛伐他汀片,一定要放在晚间顿服呢?这与辛伐他汀所抑制的HMG-CoA 还原酶有关。

从HMG-CoA 还原酶场所来剖析

综上所述,HMG-CoA还原酶是肝细胞内合成胆固醇过程中的限速酶,它通过催化生成甲羟戊酸,促进胆固醇合成,所以,HMG-CoA还原酶的主要活动场所在肝脏

而辛伐他汀片,经口服后对肝脏有高度的选择性,大部分都是经肝组织吸收,主要也是在肝脏发挥作用。

由此可见,无论是HMG-CoA还原酶,还是HMG-CoA还原酶抑制剂-辛伐他汀,它们都对肝脏较上劲了!

从肝脏代谢的昼夜节律来剖析

肝脏代谢的昼夜节律特点是,夜间肝脏代谢活动会更加活跃,一方面夜间肝细胞内的胆固醇合成会更多;另一方面夜间肝细胞释放的HMG-CoA还原酶也会更多。

如果“晚间顿服”辛伐他汀片以后,到了夜间,辛伐他汀的血药浓度正值高峰,对HMG-CoA还原酶能够起到最有力的抑制作用。

所以,辛伐他汀片在晚上服用,能够发挥最大的降脂作用。

总结:为什么辛伐他汀片要晚间顿服?因为辛伐他汀属于HMG-CoA还原酶抑制剂;HMG-CoA还原酶主要活动场所在肝脏。肝脏夜间代谢活动会更加活跃,胆固醇合成更多;HMG-CoA还原酶释放也更多。所以,辛伐他汀片在晚上服用,能够最大限度抑制HMG-CoA还原酶,发挥最大的降脂作用。

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